Carisoprodol 51

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carisoprodol Carisoprodol se comercializa en los Estados Unidos bajo el nombre de marca Soma. y en el Reino Unido y otros países bajo las marcas Sanoma y Carisoma. Carisoprodol es especialmente útil contra varios tipos de dolor (estén o no relacionados con el espasmo muscular), debido a su efecto analgésico ahorradores (potenciador) de analgésicos opioides. Carisoprodol está disponible por sí mismo o mezclado con aspirina y en una preparación (Compuesto Soma Con Codeine®) junto con la codeína y la cafeína, así. Noviembre de 2007 Carisoprodol (Somadril, Somadril comp.) Ha sido retirado del mercado en Suecia debido a problemas con la dependencia, abuso y los efectos secundarios. La agencia de supervisión de productos farmacéuticos ha considerado otros fármacos utilizados con las mismas indicaciones que el carisoprodol tengan los mismos o mejores efectos sin los riesgos del medicamento. [1] Historia El 1 de junio de 1959 varios farmacólogos estadounidenses se reunieron en la Universidad Estatal de Wayne en Detroit, Michigan, para discutir un nuevo medicamento. El fármaco, pensado originalmente para tener propiedades antisépticas, se encontró que tienen propiedades relajantes musculares central. [2] Se ha desarrollado por el Dr. Frank M. Berger en los laboratorios Wallace y había sido nombrado carisoprodol (Soma nombre comercial). Carisoprodol se desarrolló sobre la base de meprobamato, con la esperanza de que tendría propiedades relajantes musculares mejor, menor potencial de abuso, y menos riesgo de sobredosis de meprobamato. [3] La sustitución de un átomo de hidrógeno con un grupo isopropilo en uno de los nitrógenos carbamilo estaba destinado a producir una molécula con nuevas propiedades farmacológicas. El nombre de la marca Soma se comparte con el Soma / el Haoma de la antigua India, un fármaco mencionado en antiguos escritos en sánscrito, que diversos investigadores clásicos y modernos han teorizado que podría ser cualquier cosa, desde la efedra de hongos del género Amanita con propiedades alucinógenas y psicodélicas relacionadas con la muscarínico medicamentos contenida en el mismo a varias plantas anticolinérgicos al opio - o un alucinógeno aún se desconoce, estimulante y / o estupefacientes, de la clase y origen desconocido química o incluso la coca u otras drogas portado desde el hemisferio occidental por un aún desconocido previkingo, pre - contacto colombino. Soma es también el nombre del medicamento ficticio de Un mundo feliz de Aldous Huxley. [4] Química Es un éster de ácido carbámico. Carisoprodol es una mezcla racémica de dos estereoisómeros. efectos Analgesia El alivio de la hipertonía Efectos secundarios Carisoprodol parece ser más eficaz como un relajante muscular que meprobamato, pero también tiene los efectos secundarios de la droga último (nombre comercial Miltown®) que es un no relacionada con barbitúricos y sedante no benzodiazepínico-hipnótico que se ha sustituido en gran medida por Carisoprodol . Tanto carisoprodol y meprobamato pueden producir una euforia glutetimida similar en ciertos rangos de dosis; una dosis euforizante de cualquiera de los fármacos también se producirá rápidamente somnolencia y el paciente puede estar en un sueño profundo, poco después de la euforia, ansiolisis, ataxia y otros efectos secundarios manifiesto. Sin embargo, la dosis habitual de 350 mg es poco probable que engendrar efectos secundarios prominentes. A dosis más altas, en algunos pacientes, y / o al inicio del tratamiento, carisoprodol puede tener toda la gama de efectos secundarios sedantes-hipnóticos (y, a menudo a un grado en el que el paciente puede no ser plenamente consciente) y puede afectar peligrosamente la capacidad del paciente para conducir un automóvil, motocicleta, y otras máquinas de diversos tipos; trastornos del habla es también un efecto secundario que se manifiesta con bastante rapidez. La intensidad de los efectos secundarios de carisoprodol tiende a disminuir y / o llegar a ser muy predecible como terapia continúa, como es el caso con muchos otros medicamentos. La interacción de carisoprodol con opioides, esencialmente todos los opioides y otros analgésicos de acción central, pero en especial los del subgrupo codeína derivado de la clase semi-sintético (codeína, etilmorfina, dihidrocodeína, hidrocodona, oxicodona, nicocodeine, bencilmorfina, los distintos acetilado derivados de la codeína incluyendo tebacona y acetildihidrocodeína, dihydroisocodeine, nicodicodeine y otros) que permite el uso de una dosis más pequeña del opioide que tiene un efecto dado, es útil en general y espcially donde lesiones y / o el espasmo muscular es una gran parte del problema . El efecto de potenciación también es útil en otras situaciones de dolor y también es especialmente útil con los opioides de la clase de cadena abierta como la metadona, levometadona, cetobemidona, fenadoxona y otros. El uso de la metadona con carisoprodol y un AINE como el diclofenaco donde se indica es un tratamiento para el dolor crónico de espalda baja que está ganando en popularidad en los Estados Unidos y en otros países. Después somonolence significativa en algunos pacientes en los primeros días de este protocolo para el control del dolor, los pacientes son capaces de recuperar sus funciones en general muy bien en muchos de los casos y la interacción de carisoprodol y metadona con el sistema de NMDA en el SNC puede ser parte de la excelente alivio del dolor y la atenuación de algunos efectos secundarios de los opioides obtienen usualmente mediante el uso de este protocolo. En los países europeos, cetobemidona es una de muy buena e incluso superior a la metadona. El efecto de potenciación también es algo observado por los usuarios de drogas recreativas, y se acompaña de una economía de escala de aumento de la euforia y muertes han resultado de la combinación de descuido sobredosis de hidrocodona y carisoprodol. Meprobamato y otros fármacos relajantes musculares a menudo fueron objeto de mal uso y el abuso en los años 1950 y 1960. [5] [6] casos de sobredosis se informó ya en 1957 y se ha informado en varias ocasiones desde entonces. [7] [8] [9] [10] [11] [12] [13] Carisoprodol, el meprobamato, y las drogas relacionadas tales como tibamato tienen el potencial de producir dependencia física con el uso prolongado y este grupo de sedantes tiene un síndrome de abstinencia espectacular con la muerte como punto final potencial; Por lo tanto, la retirada del fármaco después de su uso extenso debe ser supervisado en el hospital en el apropiado de la moda con el barbitúricos, glutethemide y otros agentes. farmacocinética Carisoprodol tiene un rápido, 30 minutos inicio de la acción, con los efectos anteriormente mencionados que duran aproximadamente 2-6 horas. Se metaboliza en el hígado a través del citocromo P450 isoenzima CYP2C19 oxidasa, se excreta por los riñones y tiene un aproximado de 8 horas de vida media. Una proporción considerable de carisoprodol se metaboliza al meprobamato, que es una droga conocida de abuso y dependencia; esto podría explicar el potencial de abuso de carisoprodol. notas ↑ Bramness JG, Furu K, Inglaterra A, Skurtveit S. ↑ Miller JG, ed. La farmacología y la utilidad clínica de carisoprodol. Detroit: Wayne State University; 1959. ↑ Berger M, M Kletzkin, Ludwig B, Margolin S. La historia, la química y la farmacología de carisoprodol. Anales de la Academia de Ciencias de Nueva York. 1959; 86: 90-107 ↑ Brave New Soma - TIEMPO. Retrieved en 2007-08-20. ↑ Kamin I, D. Shaskan ↑ Hollister LE ↑ Gaillard Y, Billault F, G Pepin ↑ Allen MD, Greenblatt DJ, Noel BJ ↑ Kintz P, Tracqui A, P Mangin, Lugnier AA ↑ Eeckhout E, L Huyghens, Loef B, V Maes, Sennesael J ↑ Lhoste F, F Lemaire, Rapin M ↑ Bedson H ↑ Un Blumberg, Rosett H, A Dobrow