El fenofibrato 11

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El fenofibrato Empresa: LifeCycle Pharma Estado de aprobación: Aprobado de agosto de 2007 Tratamiento para: hiperlipidemia, la dislipidemia y la hipertrigliceridemia Áreas: Cardiovascular / Cardiología; Diabetes / Endocrinología Información general El fenofibrato es una formulación de comprimido / de liberación rápida sostenida mejorada del fenofibrato agonista PPAR alfa formulado con la tecnología MeltDose compañía. Es a través de la activación de PPAR que fenofibrato aumenta la lipólisis y la eliminación de las partículas ricas en triglicéridos del plasma. La caída resultante en triglicéridos produce una alteración en el tamaño y composición de LDL. La activación de PPARa también induce un aumento en la síntesis de las apoproteínas A-I, A-II y HDL-colesterol. El fenofibrato se indica específicamente como un tratamiento adyuvante a la dieta para el tratamiento de la hiperlipidemia, dislipidemia mixta e hipertrigliceridemia. El fenofibrato se suministra en 40 mg y 120 mg comprimidos diseñados para la administración oral. La dosis inicial recomendada de la droga para la hiperlipidemia y dislipidemia mixta es es de 120 mg por día. La dosis inicial recomendada para la hipertrigliceridemia es de 40 a 120 mg por día. La dosis máxima es de 120 mg por día. resultados clínicos La aprobación de la FDA aprobación de la FDA de fenofibrato se basó en los resultados de seis ensayos clínicos. Hiperlipidemia y dislipidemia mixta, cuatro, doble ciego, de grupos paralelos estudios aleatorios controlados con placebo evaluó los efectos del fenofibrato administrados en una dosis de 120 mg por día. En las cohortes agrupados, los valores basales medios fueron: C-total 306,9 mg / dl; LDL-C 213,8 ​​mg / dl; HDL-C de 52,3 mg / dl; y los triglicéridos 191,0 mg / dl. El fenofibrato dio lugar a los siguientes cambios medios: C-total (-18,7%), LDL-C (-20.6%), HDL-C (+ 11,0%), y triglicéridos (-28.9%) frente a -0,4%, -2,2% , + 0,7% y + 7,7%, respectivamente, para el placebo (p = 0,05). Hipertrigliceridemia dos estudios aleatorizados, doble ciego, controlados con placebo, inscrito 147 sujetos que recibieron fenofibrato en dosis de 120 mg al día durante ocho semanas. Un estudio de este ensayo participaron sujetos con niveles de triglicéridos basales medias de 350 por la 499 mg / dl. El fenofibrato disminuyó principalmente triglicéridos, desde un valor basal medio de 432 a un valor de punto final promedio de 223, un -46,2% media del cambio; lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL) triglicéridos desde un valor basal medio de 350 a un valor medio punto final de 178, un cambio de -44,1% y el colesterol VLDL desde un valor basal medio de 92 a un valor de punto final media de 46 años, un -44,7% cambiar (p 0,05 frente a placebo). Efectos secundarios Los eventos adversos asociados con el uso de fenofibrato puede incluir, pero no se limitan a, los siguientes: Pruebas hepáticas anormales trastorno respiratorio Dolor abdominal Dolor de espalda El aumento de AST Mecanismo de acción El fenofibrato activa el proliferador de peroxisoma receptor activado un (PPARa). A través de este mecanismo, fenofibrato aumenta la lipólisis y la eliminación de las partículas ricas en triglicéridos a partir de plasma mediante la activación de la lipoproteína lipasa y la reducción de la producción de apoproteína C-III (un inhibidor de la actividad de la lipoproteína lipasa). La caída resultante en triglicéridos produce una alteración en el tamaño y composición de LDL a partir de partículas pequeñas y densas (que se cree que son aterogénico debido a su susceptibilidad a la oxidación), a grandes partículas flotantes. Estas partículas más grandes tienen una mayor afinidad por los receptores de colesterol y se catabolizan rápidamente. La activación de PPARa también induce un aumento en la síntesis de las apoproteínas A-I, A-II y HDL-colesterol. referencias de literatura van der Hoogt CC, de Haan W, Westerterp M, M Hoekstra, Dallinga-Thie GM, Romijn JA, Princen HM, Jukema JW, Havekes LM, Rensen PC fenofibrato aumenta el colesterol HDL mediante la reducción de expresión de la proteína de transferencia de ésteres de colesterol. Journal of Lipid Research 2007 Aug; 48 (8): 1763-71 Hiukka A, E Leinonen, Jauhiainen H, J Sundvall, Ehnholm C, CA Keech, efectos Taskinen MR a largo plazo de fenofibrato sobre las VLDL y subespecies de HDL en los participantes con diabetes mellitus tipo 2. Diabetologia 2007 26 de Jul Lai CQ, Arnett DK, D Corella, Straka RJ, Tsai MI, pavo real JM, Adiconis X, Parnell LD, Hixson JE, Provincia MA, Ordovás JM. El fenofibrato efecto sobre los triglicéridos y la respuesta postprandial de la apolipoproteína A5 variantes: el estudio GOLDN. Arteriosclerosis, Trombosis y Biología Vascular 2007 Jun; 27 (6): 1417-1425. Keating GM, Croom KF fenofibrato: una revisión de su uso en la dislipemia primaria, el síndrome metabólico y la diabetes mellitus tipo 2. Drogas 2007; 67 (1): 121-53. R scott, Mejor J, P Forder, Taskinen MR, Simes J, P Barter, Keech A; CAMPO investigadores del estudio fenofibrato Intervención y Event Descenso en Diabetes (FIELD) Estudio: las características principales y los efectos a corto plazo de fenofibrato [ISRCTN64783481]. Diabetología cardiovascular 2005 Ago 22; 4: 13 Ko SA, Kim CJ, Ryu WS Efecto de fenofibrato en la lipoproteína (a) en pacientes con hipertrigliceridemia: impacto del cambio en el nivel de triglicéridos y la función hepática. Journal of Cardiovascular Pharmacology 2005 Oct; 46 (4): 405-11 Sommariva D, D Bonfiglioli, Pogliaghi I, Ottomano C, la terapia Fasoli Un fenofibrato de la hipertrigliceridemia. efectos diferenciales en nivel de colesterol LDL en el tipo IV y en el tipo IIb hiperlipoproteinemia primaria. European Journal of Clinical Pharmacology 1984; 26 (6): 741-4. El fenofibrato Información de Medicamentos La información de la droga fenofibrato se muestra arriba tiene licencia de Thomson CenterWatch. La información aquí proporcionada es para fines educativos generales y no constituye consejo médico o farmacéutico que se debería pedir a los asesores médicos y farmacéuticos cualificados. Áreas de medicamentos con receta